Фармакологическое действие
Антиандрогенное нестероидное средство. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. Не обладает другими видами эндокринной активности.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы составляет 96%. Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Выводится в виде метаболитов с мочой и желчью примерно в равных пропорциях. Возможна кумуляция бикалутамида в организме.
Показания
Рак предстательной железы - в составе комбинированной терапии с аналогом ГнРГ или с хирургической кастрацией.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: приливы, болезненность молочных желез и гинекомастия, снижение либидо. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, рвота, повышение уровня трансаминаз, желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: возможны астения, депрессия. Дерматологические реакции: алопеция, восстановление роста волос, зуд, сухость кожи. Прочие: гематурия.
Противопоказания к применению
Одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом; детский возраст, повышенная чувствительность к бикалутамиду. Не назначают пациентам женского пола.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не назначают пациентам женского пола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме. В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Применение у детей
Препарат не назначают детям.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с умеренно выраженными и тяжелыми нарушениями функции печени, т.к. возможна кумуляция бикалутамида в организме. В период лечения требуется регулярный контроль функции печени. В случае развития тяжелых изменений необходимо прекратить прием бикалутамида.
Лекарственное взаимодействие
При применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, АUC мидазолама увеличивалась на 80%. При одновременном применении бикалутамида с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов возможно потенцирование или развитие нежелательных реакций. Теоретически возможно повышение концентрации бикалутамида в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени, что может сопровождаться увеличением частоты возникновения нежелательных реакций. Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков связывания с белками плазмы.